复方氟尿嘧啶口服溶液

本品用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes'C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案（5-FU/LV）。卡培他滨单药或其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨叫5-FU/LV改善生病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类药）的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。

口服。一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为5～7.5g，每日口服40～80mg，可分2次服用。一个疗程结束后休息1～2周，继续第二疗程。

推荐剂量：每日2.5g/m2，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。治疗中剂量调整：本品所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整（停药或减量）。一旦减量，以后不能再增加剂量。以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量（根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准）。1级：维持剂量。2级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。第三次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。第四次出现：永久停止治疗。3级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。第三次出现：永久停止使用。4级：永久停止治疗。;如停药后需继续治疗，则应考虑到病人的最大益处，且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。特殊人群的剂量调整：肝功能不全：对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的本品药代动力学研究表明，无须对这类病人作剂量调整。肾功能不全：尚未对肾功能不全者（指血清肌酐升高）进行本品药代动力学研究。儿童：尚未在儿童中进行本品的疗效与安全性研究。老年人：无须作剂量调整。但老年人（65岁以上）比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。

1.本品毒副作用较大。恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后,2～3周内达最低点,约在2～4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2.长期应用可导致神经系统毒性及骨髓抑制。 3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。

已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。 既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。 同其他氟尿嘧啶药物一样，卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺陷的患者。 卡培他滨不应与索立夫定或其类似物（如溴夫定）同时给药（见【药物相互作用】）。 卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者（肌酐清除率低于30 mL/分）。 联合化疗时，如存在任一联合药物相关的禁忌症，则应避免使用该药物。 对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。

因由猝死危险。发生心血管反应（心率失常、心绞痛、ST.段改变）的患者禁用。

已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。 既往对氟嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟尿嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。 卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶（DPD）活性完全缺乏的患者。 卡培他滨不应与索立夫定或其类似物（如溴夫定）同时给药（见【药物相互作用】）。 卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者（肌酐清除率低于30mL/分）。联合化疗时，如存在任一联合药物相关的禁忌症，则应避免使用该药物。 对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。

本品主要成分为氟尿嘧啶﹑人参多糖

本品主要成为卡培他滨。

本品为乳白色或淡黄色混悬液体。

双凸，长方形桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。

1.服用本药时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。 2.老年人﹑肝肾功能不全及以往用过化疗或放射治疗者,特别是骨髓抑制者,剂量应减少。 3.如发生经证实的心血管反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则氟脲嘧啶不能再用,因有猝死危险。 4.本品为混悬型制剂,用前振摇均匀。 5.如需大剂量用药,请在医生指导下进行。 6.服用2个疗程后进行复查一次。

腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护，若患者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在合理用药范围，应及早开始使用标准止泻治疗药物（如洛哌丁胺）。必要时需降低给药剂量（见【用法用量】）。 脱水：必须预防脱水，并且在脱水出现时及时纠正。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻时早期即可出现脱水。脱水可能导致急性肾功能衰竭，特别是肾功能不全的患者，或与卡培他滨合并应用肾毒性药物的患者。在这些情况下，已有肾功能衰竭并导致死亡的报告当出现2 级(或以上)脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失，且导致脱水的直接原因被纠正和控制后，才可以重新开始本品治疗。针对不良事件的发生，调整给药剂量是必要的。 已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心衰和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史患者中这些不良事件可能更常见。 二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺乏：已将与5-FU相关的罕见的非预期重度毒性（例如口腔炎、腹泻、粘膜炎症、中性粒细胞减少症和神经毒性）归结于DPD活性缺乏。DPD（一种涉及氟尿嘧啶降解的酶）活性低或缺乏患者发生氟尿嘧啶所致重度、危及生命或致死性不良反应的风险增加。尽管DPD缺乏无法准确测定，对于DPYD基因位点有某种纯合性或某种复合杂合性突变的患者（基于实验室检测）会导致DPD活性完全或接近完全缺乏，发生危及生命或致死性毒性的风险最高，故不应接受本品治疗。对于DPD活性完全缺乏的患者，尚未证实任何安全剂量。 对于本品获益大于风险（考虑到备选的非氟嘧啶类化疗方案的适合性）的DPD部分缺乏患者，治疗时必须极其谨慎，开始时大幅降低剂量，之后频繁监测，并根据毒性调整剂量。 在接受卡培他滨治疗的未能确认DPD缺乏的患者中，可能发生表现为急性药物过量的危及生命毒性。如发生2-4级急性毒性，必须立刻终止治疗。应根据观察到毒性的发生时间、持续时间和严重程度的临床评估考虑永久终止。