博路定 恩替卡韦片

本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于其它抗逆转录病毒药物合用，治疗HIV-1感染。

患者应在有经验的医生指导下服用博路定。 1.推荐剂量：成人和16岁以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。 博路定应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。 2.肾功能不全 在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。 肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量 肌酐清除率（mL/min） 通常剂量（0.5mg） 拉米夫定治疗失效（1.0mg） ≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg 30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg 10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg 血液透析或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg 3.血液透析后用药 肝功能不全 肝功能不全患者无需调整用药剂量。

成人和12岁及12岁以上儿童患者（35 kg或以上）推荐剂量 对HIV-1或慢性乙肝的治疗：剂量为每次300 mg（1片），每日1次，口服，空腹或与食物同时服用。 对于慢性乙肝的治疗，最佳疗程尚未明确。体重小于35 kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和疗效尚未研究。 成人肾功能损害者使用剂量的调整：在中至重度肾功能损害的受试者中给予富马酸替诺福韦二吡呋酯时，药物暴露显著增加（参见[药代动力学]）。对基线肌酐清除率<50 mL/min的患者，应按照下文调整富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期。 在此推荐的给药间期是根据在不同肾功能损害级别的非HIV和非HBV感染受试者，包括需要血液透析的晚期肾病的患者中单次给药的药代动力学数据模型得出。 在中度到重度肾功能损害的患者中，尚未对这些给药间期调整建议的安全性和疗效进行临床评价，因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能（参见[注意事项]）。 对轻度肾功能损害（肌酐清除率50 - 80 mL/min）的患者，无需调整剂量。在这些患者中应定期监测计算出来的肌酐清除率和血清磷（参见[注意事项]）。 对肌酐清除率发生改变患者的剂量调整（推荐300 mg给药间隔时间） 肌酐清除率使用理想（偏瘦）体重计算。 肌酐清除率50 mL/min：每24小时1次； 肌酐清除率30 - 49 mL/min：每48小时1次； 肌酐清除率10 - 29 mL/min：每72 - 96小时1次； 血液透析患者：每7天1次或共透析约12小时后[一般每周1次（假定每周3次血液透析，每次大约持续4小时）。富马酸替诺福韦二吡呋酯应当在完成透析后给药] 在肌酐清除率<10 mL/min的非血液透析患者中，尚未对替诺福韦的药代动力学进行评价，所以对这些患者没有给药建议。 尚无肾功能损害儿童患者给药建议数据。

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。

1.在600名未经治疗的患者中进行了双盲对照研究，患者接受了144周的富马酸替诺福韦二吡呋酯(N=299)或司他夫定(d4T)(N=301)与拉米夫定(3TC)和依非韦伦(EFV)联合治疗(研究903)，其中最常见的不良反应为轻至中度的胃肠道事件和头晕。 2.轻度不良事件(1级)很常见，两组相似，包括头晕、腹泻和恶心。摘选的治疗引发的中至重度不良事件总结见表2。

对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。

富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成份过敏的患者。

本品主要成分为：恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯，其化学名称为：9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤，富马酸盐(1:1)。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后显白色至类白色。

患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

同不良反应。（详见说明书）