艾瑞妮 马来酸吡咯替尼片

本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2 (HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。 该适应症是基于一项包括128例既往接受过或未接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者的I期临床试验的结果给予的有条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验证实本品在该人群的临床获益。(见[临床试验])

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。 HER2检测 ： 在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。 推荐剂量和给药方法：吡咯替尼推荐剂量为400mg,每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用， 每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2,每日2次口服(早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2)，在餐后30分钟内服用(早上一-次与吡咯替尼同服)，连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。（详见说明书）

1 对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m2，溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。 2 对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m2 ，溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。 3 推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及 5-HT3受体拮抗剂。 4 如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。 基线收缩压（mmHg） <100　 100～119 120～139 140～179 ≥ 180 输注本品收缩压降低（mmHg） 20 25 30 40 50 如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由吡咯替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能完全反映临床实践中的实际发生率。（详见说明书）

1.头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。 2.用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解，小于3%的患者因血压降低明显而需停药。 3.推荐剂量下，小于1%的患者出现血钙浓度轻度降低。 4.个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

已知对吡咯替尼或本品任何成份过敏者禁用。

1 低血压及低血钙患者慎用。 2 对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。

本品活性成份为马来酸吡咯替尼。

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸

本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

本品为白色冻干块状物或粉末

腹泻:腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应。II期研究中吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的腹泻发生率为96.9％，主要以1~2级为主，15.4％的患者发生了3级腹泻，未报告4级及以上腹泻。（详见说明书）

1.由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。 2.本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。