唑来膦酸注射液

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3～4周给药一次或遵医嘱。

应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 推荐剂量 哌柏西利的推荐剂量为 125 mg，每天一次，连续服用 21 天，之后停药 7 天（3/1 给药方 案），28 天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受 的毒性。 当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为 2.5 mg，口服，每天一次，在整个 28 天治疗周 期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致（见【药代动力学】）。哌柏 西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服（见【药物相互作用】）。 哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹 或其他不完整的情况，则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进 行下次服药。 剂量调整 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。 出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量，或永久停药来进行控制。特殊人群 老年人 ≥65 岁的患者无需调整哌柏西利的剂量（见【药代动力学】）。 儿科人群 尚未确定哌柏西利在≤18 岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。 肝损伤 轻度或中度肝损伤患者（Child-Pugh A 级和 B 级）无需调整哌柏西利的剂量。重度肝损伤 （Child-Pugh C 级）患者的推荐剂量为 75 mg，每天一次，采用 3/1 给药方案（见【注意事 项】和【药代动力学】）。 肾损伤 轻度、中度或重度肾损伤患者（肌酐清除率 [Creatinine Clearance, CrCl] ≥15 mL/min）无需 调整哌柏西利的剂量。需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建 议（见【注意事项】和【药代动力学】）。 与 CYP3A 强效抑制剂合用时的剂量调整 避免伴随使用 CYP3A 强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱 CYP3A 抑制作用的其他 伴随用药。如果患者必须合用 CYP3A 强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量减少至 75 mg，每 天一次。如果停用强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量增加至开始使用 CYP3A 强效抑制剂之 前的剂量（在抑制剂的 3 至 5 个半衰期后）

本品最常见的不良反应时发热，其他不良反应主要包括： 全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎； 消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食； 心脑血管系统：低血压； 血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症，低磷血症，低钙血症，粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少； 肌肉与骨骼：骨痛，骨关节，肌肉痛； 肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）； 神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛，嗜眠； 呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液； 感染：泌尿系统感染，上呼吸道感染； 代谢系统：厌食，体重下降，脱水； 其他：流感样症状，注射部位红肿，皮疹，搔痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24～48小时内自动消退。

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由哌柏西利引起的不良反应及其近似的 发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率 不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实 际发生率。 安全性特征概要 哌柏西利的总体安全性特征评估来自在 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌随机研究 中接受哌柏西利与内分泌疗法联合治疗（527 例与来曲唑联用和 345 例与氟维司群联用） 的 872 例患者的合并数据 [包括研究 PALOMA-1 (A5481003)，研究 PALOMA-2 (A5481008)，研究 PALOMA-3 (A5481023)]。 临床研究中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20%）的任何级别的不良反应为中 性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西 利的最常见（≥2%）的 ≥3 级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏和 感染。

1、对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2、严重肾功能不全者不推荐使用。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

对活性成分或章节【成分】项下所列的任一辅料过敏者禁用。 禁止使用含圣约翰草的制品

本品中主要活性成份是唑来膦酸。

本品主要成份为 哌柏西利 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁

本品为无色澄明液体。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末

1、首次使用本平时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗； 2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重； 3、接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平； 4、对阿司匹林过敏的哮喘者应慎用本品。

绝经前/围绝经期女性 鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联 合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（Luteinizing Hormone Releasing Hormone, LHRH）激动剂抑制卵巢功能。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝 经期女性的研究中，仅与 LHRH 激动剂联合用药。