药品 对比 |
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药品信息 | |||
规格 |
每片含盐酸吡格列酮(以吡格列酮计)15mg和盐酸二甲双胍500mg |
4mg*7粒 |
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生产企业 |
江苏德源药业股份有限公司 |
辅仁药业集团有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20110005 |
国药准字H20090107 |
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说明 | |||
作用与功效 |
作为饮食控制、体育锻炼的辅助方式,用于改善2型糖尿病人的血糖控制,适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳的病人,以及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。 |
经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。 |
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用法用量 |
一般2型糖尿病治疗应以病人的耐受性和有效性为基础个性化治疗,应不超过每日最高推荐剂量盐酸吡格列酮45毫克,盐酸二甲双胍2000毫克。 推荐剂量 起始剂量应以病人已在使用的盐酸吡格列酮和/或盐酸二甲双胍的剂量为基础。本品一日剂量可分次服用,与食物同服可降低与盐酸二甲双胍有关的胃肠道副反应。 开始服用本品或随着剂量增加后,病人应谨慎监测与液体潴留相关的不良反应。 单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳的病人,基于盐酸吡格列酮常用起始剂量(15-30mg/日),服用本品一日一次或一日两次,每次一片,根据治疗反应的评估结果再逐渐增加剂量。 使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗转为本品治疗的病人,应根据病人正在服用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍的剂量,选择服用本品一日一次或一日两次,每次一片。 最高推荐剂量 盐酸吡格列酮的最高推荐剂量为45毫克,盐酸二甲双胍的最高推荐剂量为2000毫克。 |
口服。糖尿病的治疗应个体化。 本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次一片。 |
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副作用 |
据国外文献报道: 为期16周的临床试验中,安慰剂加盐酸二甲双胍与盐酸吡格列酮30毫克加盐酸二甲双胍比较,发生率≥5%的副反应分别是上呼吸道感染(15.6%和15.5%)、腹泻(6.3%和4.8%)、水肿(2.5%和6.0%)和头痛(1.9%和6.0%)。 为期24周临床研究中,盐酸吡格列酮30毫克加盐酸二甲双胍与盐酸吡格列酮45毫克加盐酸二甲双胍比较,发生率≥5%的副反应见表1。由于副反应导致停药,两个治疗组分别是7.8%和1.7%。 |
据国外研究资料报道:在临床试验中,约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗,其中3300人治疗达6个月以上,2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份,国内临床研究表明两者具有相似的安全性,因此,本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮资料。 少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和水肿,但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中,贫血的发生率分别为:罗格列酮组1.9%,安慰剂组0.7%,磺酰脲类组0.6%,二甲双胍组2.2%;水肿的发生率分别为:罗格列酮组4.8%,安慰剂组1.3%,磺酰脲类组1.0%,二甲双胍组2.2%。罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时,所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似。 罗格列酮与二甲双胍合用,贫血的发生率为7.1%,明显高于单用罗格列酮或与磺酰脲类药物合用,这可能与该组病人基线血红蛋白/血球压积水平较低有关(参见实验室结果异常-血液学部分)。 实验室结果异常 血液学:罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降,且与剂量相关(个别试验中,平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1g/dL和3.3%)。单用罗格列酮或与二甲双胍/磺酰脲类药物合用时,血液学指标改变的时间和程度是相似的。罗格列酮与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高,可能与罗格列酮治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。罗格列酮亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与罗格列酮可增加血容量有关。 血脂:罗格列酮可使患者血脂指标发生改变。(见临床作用部分)。 血清转氨酶:在多项临床试验中,共有4598例患者接受本品治疗,服用时间约为3600病人年,无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生。 在安慰剂或阳性药物对照试验中,谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为:罗格列酮组0.2%,安慰剂组0.2%,阳性对照组0.5%。高胆红素血症的发生率分别为:罗格列酮组0.3%,安慰剂组0.9%,阳性对照组 1%。 在长期开放的临床试验中,谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为:罗格列酮组0.35/100病人年,安慰剂组为0.59/100病人年,阳性对照组为0.78/100病人年。 本品上市前的临床试验中,无一例特发性药物反应性肝功能衰竭。(详见注意事项章节)。 |
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禁忌 |
本品不适用于已确定的纽约心脏联合症(NYHA)心脏衰竭Ⅲ或Ⅳ的病人。 另外,本品不适用于下列病人: 1.肾衰或肾功能障碍(如血清肌酐水平≥1.5毫克/dL[男性],≥1.4毫克/dL[女性]或肌酐清除异常)可能引发心血管虚脱、急性心肌梗死和败血病。 2.已知对吡格列酮、二甲双胍成分过敏者。 3.急性或慢性代谢性酸中毒。包括糖尿病酮症酸中毒伴随昏迷或不伴随昏迷。糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗。 接受静脉注射碘化造影剂在内的放射治疗的病人应暂停使用,因为这些治疗可能导致肾功能急性变化。 |
对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。 |
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成分 |
每片含盐酸吡格列酮15mg,盐酸二甲双胍500mg。 |
酒石酸罗格列酮 |
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性状 |
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 |
本品为胶囊剂,内容物显白色或类白色。 |
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注意事项 |
一般:盐酸吡格列酮 只有胰岛素存在时,吡格列酮才产生降糖效果,因此本品不宜治疗1型糖尿病病人或糖尿病酮酸中毒。 低血糖:接受吡格列酮联合胰岛素或其它口服降糖药治疗的病人,可能出现低血糖的风险,降低联用药物的剂量是必要的。 心脏:在美国安慰剂对照的临床试验中, NYHA Ⅲ级和Ⅳ级心脏病人除外,在单独使用吡格列酮或联合磺酰脲类或二甲双胍使用,与安慰剂组比较,与体积膨胀有关的严重心脏副反应事件发生率没有增加。当吡格列酮与胰岛素联用,有少数有心脏病史的病人发展为充血性心衰。之前已批准的吡格列酮临床研究,未观察NYHA Ⅲ级和Ⅳ级心脏病人,对这类病人如何使用吡格列酮未加说明。 在吡格列酮新药市场监测期中,报道了充血性心衰病例(无论病人是否已知自己有或无心脏病史)。 水肿:在所有美国吡格列酮临床研究中,与安慰剂组比较,服用吡格列酮水肿发生比较频繁且与剂量相关。在新药市场监测期,均收到轻度或中度水肿报告。包括吡格列酮在内的噻唑烷二酮类能够引起液体滞留,从而加重或导致充血性心衰,有心衰风险的病人需谨慎使用本品。需严格监控病人心脏衰竭的征兆和症状。 体重增加:单独使用或联合其它降糖药使用,吡格列酮均观察到体重增加且与剂量有关。体重增加的作用机理尚不清楚,可能与水肿和脂肪累积相关。 排卵:服用吡格列酮,和其它噻唑烷二酮类药物类似,可能导致绝经期前不排卵的妇女重新排卵。因此,当服用本品时,应推荐绝经前妇女应当采取适当的避孕措施。临床研究中没有考察可能的影响,所以发生的频率也无从知晓。 |
1.鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用,故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 2.本品与其它噻唑烷二酮类药物类似,单用或与其它抗糖尿病药物合用可引起体液潴留,有加重或导致充血性心衰的危险。开始使用本品盒用药剂量增加时,应严密监测患者心衰的症状和体征。在胰岛素联合应用时,噻唑烷二酮类药物可同样的增加其它心血管不良事件的危险性。如果出现任何心脏功能恶化征象,应该停止使用本品。 3.本品与其它降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。 4.本品单用和与其它降糖药合用可出现体重增加,且具有剂量相关性。体重增加的机制尚不清楚,可能为体液潴留和脂肪重新分布的共同作用的结果。 5.本品可使绝经前期盒无排卵型伴有胰岛素抵抗的妇女恢复排卵,女性患者不注意避孕,则有妊娠的可能。 6.病人开始服用本品前应监测肝脏转氨酶,服药后根据医生医嘱定期复查肝酶。若2型糖尿病患者血清转氨酶升高时,则不应服用本品。 7.在服用本品治疗期间如出现体重骤增、水肿、气短或其它心力衰竭的症状时,需及时咨询医生意见。 |