伏立康唑片

成人用药口服给药，首次给药时第一天均应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高（96%），所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。详细剂量见下表：口服患者体重≥40kg患者体重＜40kg负荷剂量（第1个24小时）每12小时给药1次，每次400mg（适用于第1个24小时）每12小时给药1次，每次200mg（适用于第1个24小时）维持剂量（开始用药24小时以后）每日给药2次，每次200mg每日给药2次，每次100mg序贯疗法静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗，此时口服给药无需给予负荷剂量，因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态，推荐剂量如下：负荷剂量每12小时静脉滴注1次，每次6mg/kg（适用于第1个24小时）维持剂量静脉滴注口服*4mg/kg每12小时给药1次200mg每12小时给药1次注：*口服维持剂量：体重≥40kg者，每12小时1次，每次200mg，体重＜40kg的成年患者，每12小时1次，每次100mg。疗程疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。剂量调整在使用本品治疗过程中，医生应当严密监测其潜在的不良反应，并根据患者具体情况及时调整药物方案，参见【不良反应】和【注意事项】。口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg；体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次，每次150mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg（体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg）。老年人用药老年人应用本品时无需调整剂量。肾功能损害者用药中度到严重肾功能减退（肌酐清除率＜50ml/min）的患者应用本品时，可发生赋形剂量硫代丁基醚-β-环糊精钠（SBECD）蓄积。此种患者宜选用口服给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除，清除率为121ml/min。4小时的血液透析仅能清除少量药物，无需调整剂量。肝功能损害者用药急性肝损害者（谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高）无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者（Child-PughA和B）伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无重度肝硬化者（Child-PughC）应用本品的研究。有报道本品与肝功能试验异常增高和肝损害的体征（如黄疸）有关，因此严重肝功能减退的患者应用本品时必须权衡利弊。肝功能减退的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。儿童用药伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例，分别给予伏立康唑的维持剂量，即每12小时1次，每次4mg/kg，12例（55%）患者治疗有效。青少年（12到16岁）在治疗研究中，对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。